Максигра (таб.п.пл/об.100мг №1)

410 руб.
  • Произведено: Польша
  • Производитель: Polfa

Подробнее

Описание

Состав: Активное вещество: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу (мг) - 140,48 (100,0).Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.Силденафил - препарат для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsel! 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.Фармакокинетика.Всасывание.После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут).При приеме силденафила вместе с жирной пищей максимальная концентрация снижается на 20-10% и достигается через 1,5-3 ч.Распределение.Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.Метаболизм.Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-десметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.Выведение.Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а период полувыведения в терминальную фазу — 3-5 ч. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительно; 13% дозы).Фармакокинетика в особых клинических случаях.Пожилые пациенты.У пожилых (старше 65 лет) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40 % превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.Пациенты с почечной недостаточностью.При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и максимальная концентрация (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.Пациенты с печеночной недостаточностью.У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и максимальной концентрации (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.Показания К Применению: Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные), характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.Способ Применения: Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг.При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.Применение у пациентов пожилого возраста.У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.Применение у пациентов с нарушением функции почек.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Характеристики

Силденафил

Похожие товары

Сейчас покупают:

Выберите ваш город: [ X ]